Các nhà khoa học tạo ra bước đột phá đáng kể trên con đường dẫn đến thuốc kháng sinh diệt khuẩn siêu tân tiến mới

Anonim

Các nhà khoa học làm việc để phát triển một loại kháng sinh mới 'thay đổi trò chơi' đã có những tiến bộ đáng kể trong việc tạo ra các phương pháp điều trị bằng thuốc thương mại bằng cách sản xuất hai phiên bản tổng hợp đơn giản của chất này.

Sự đột phá của các nhà nghiên cứu tại Đại học Lincoln, Anh, đánh dấu một bước quan trọng khác để nhận ra tiềm năng của teixobactin trong việc hỗ trợ cuộc chiến toàn cầu chống lại các tác nhân gây bệnh kháng kháng sinh. Teixobactin là một kháng sinh tự nhiên được phát hiện gần đây mà nhiều người trong cộng đồng khoa học quốc tế tin rằng có thể dẫn đến việc tạo ra loại thuốc kháng sinh mới có khả năng thương mại đầu tiên trong 30 năm.

Nhóm nghiên cứu của Lincoln đã tổng hợp thành công các phiên bản mới đơn giản hóa của teixobactin, khai thác các tác dụng kháng sinh mạnh mẽ tương tự theo cách có thể được sản xuất trên quy mô thương mại. Phát hiện của họ được công bố trên tạp chí Royal Society of Chemistry, Chemical Science .

Cho đến nay, các nhà khoa học cố gắng tổng hợp teixobactin tin rằng họ cần sử dụng các axit amin cation (hoặc tích điện dương) liên kết với mục tiêu vi khuẩn bằng cách sử dụng 'chuỗi bên'. Điều này có nghĩa là họ phải sử dụng một trong hai loại axit amin rất hiếm có trong teixobactin, được gọi là enduracididine, hoặc những loại thay thế có hiệu lực thấp hơn chống lại các loại siêu vi khuẩn.

Mỗi axit amin nằm ở một vị trí cụ thể trong cấu trúc của teixobactin, và đội Lincoln hiện đã thay thế thành công enduracididine - giữ vị trí mười - với hai axit amin thay thế không tích điện dương. Những axit amin thiếu phần 'ràng buộc', làm đảo lộn sự hiểu biết trước rằng enduracididine là điều cần thiết cho cái gọi là 'ràng buộc đích' có hiệu lực cao chống lại các siêu khuẩn.

Với kiến ​​thức mới này, các phiên bản tổng hợp của teixobactin có thể dễ dàng phát triển hơn, lấy quá trình từ 30 giờ đến 10 phút cho một bước ghép đơn - một bước quan trọng để chuyển teixobactin thành một loại thuốc mới khả thi. Quan trọng hơn, hai dạng đơn giản mới của teixobactin cũng đã được chứng minh là có hiệu lực giống hệt với các chất siêu khuẩn như là dạng tự nhiên của teixobactin.

Tiến sĩ Ishwar Singh, một chuyên gia về thiết kế và phát triển thuốc mới của trường Dược của trường Đại học Lincoln, đang dẫn đầu nhóm nghiên cứu. Ông giải thích: “Khi teixobactin được phát hiện, nó đã bị phá hủy như một loại kháng sinh mới giết chết vi khuẩn mà không có khả năng phát hiện được bao gồm cả các chất siêu đẳng như MRSA. MRSA.

Enduracididine đã hạn chế nghiêm trọng khả năng của chúng tôi để làm điều này vì sự khan hiếm của nó, một tổng hợp multistep phức tạp, và các bước dài và lặp đi lặp lại từ 16 đến 30 giờ với tỷ lệ thất bại cao và sản lượng rất thấp.

“Chúng tôi cần thay đổi cấu trúc để có thể làm cho phân tử khả thi hơn cho sự phát triển của thuốc. Chúng tôi đã thử thay thế nó bằng các axit amin khác với một trang điểm tương tự, nhưng tất cả chúng đều kém hiệu quả hơn so với dạng tự nhiên Bây giờ, chúng tôi đã phát hiện ra rằng chúng ta có thể sử dụng các axit amin có cấu trúc khác nhau, và có tính thương mại, chúng cũng mạnh gấp 16 lần so với một loại kháng sinh được sử dụng lâm sàng trong việc giết MRSA tuyệt vời, và chúng cũng rất mạnh so với các bệnh nhiễm trùng kháng kháng sinh khác, chẳng hạn như enterococci kháng vancomycin và bệnh lao. "

Công trình xây dựng dựa trên sự thành công của nghiên cứu tiên phong của nhóm nghiên cứu để giải quyết đề kháng kháng sinh trong 18 tháng qua. Tiến sĩ Singh đang làm việc với các đồng nghiệp từ Khoa Khoa học Đời sống và Trường Hóa học tại Đại học Lincoln để phát triển các loại thuốc bổ sung thành một loại thuốc khả thi.

Các nhà nghiên cứu dự đoán rằng vào năm 2050, có thêm 10 triệu người sẽ không bị nhiễm các loại thuốc kháng thuốc mỗi năm. Sự phát triển của các loại kháng sinh mới có thể được sử dụng như một phương sách cuối cùng khi các loại thuốc khác không có hiệu quả do đó là một lĩnh vực nghiên cứu quan trọng cho các nhà nghiên cứu y tế trên toàn thế giới.

menu
menu